Für das Verständnis elektrischer Eigenschaften von Nervenzellen ist es grundlegend, die funktionellen Eigenschaften von Ionenkanälen zu kennen. Die Grundstruktur ist in allen Fällen ein integrales, membrandurchspannendes Kanalprotein, bei dem der hydrophile Porenbereich mit Wassermolekülen gefüllt und nur für bestimmte Ionen permeabel ist.
Viele dieser Kanäle weisen zwei Zustände auf: offen oder geschlossen. Spezifische Mechanismen regulieren den Übergang zwischen den beiden Zuständen und somit den Ionenstrom durch den Kanal.
Im Fall von spannungsgesteuerten Kanälen wird der Öffnungszustand über die Veränderung des Membranpotenzials reguliert (Abbildung 5 A). Ändert sich das elektrische Feld der Zellmembran (Depolarisation), kommt es zur Verschiebung geladener Gruppen des im Kanal sitzenden Spannungssensors, was wiederum zu einer Konformationsänderung und somit zur Öffnung des Kanals führt
Bei ligandengesteuerten Kanälen handelt es sich um Rezeptoren, die selbst eine Porenregion ausbilden. Hier führt die Bindung eines Agonisten (z. B. Neurotransmitter) an spezifische Bindungsstellen zu einer Öffnung (oder Schließung) des Ionenkanals (Abbildung 5 B). Dieser ionotrope Rezeptortyp ist z. B. bei der synaptischen Übertragung aktiv, bei der Neurotransmitter freigesetzt werden und die Öffnung des Kanals vermitteln.
Davon unterschieden wird der ligandengesteuerte metabotrope Rezeptortyp (meist G-Protein-gekoppelte Rezeptoren). Dieser Typ bildet keinen Kanal, vielmehr wird die Wirkung über intrazelluläre Botenstoffe vermittelt (Abbildung 5 C). Er ist für die Generierung von anhaltenden postsynaptischen Potenzialen und für die Modulation synaptischer Übertragungen zuständig.